Tyrosinase war als wichtiges geschwindigkeitsbestimmendes Enzym im Melaninsyntheseweg schon immer ein Hauptziel bei der Entwicklung von Aufhellungsprodukten. In den letzten JahrenPhloretin, ein natürliches Polyphenol, das aus Pflanzen wie Äpfeln und Birnen gewonnen wird, hat aufgrund seiner hervorragenden antioxidativen und die Penetration fördernden Eigenschaften in Hautpflegeformulierungen Einzug gehalten.
1, Wissenschaftliche Beweise und Kontroversen: Erforschung des Mechanismus, durch denPhloretinhemmt Tyrosinase
Der wissenschaftliche Konsens darüber, ob Phloretin Tyrosinase hemmen kann, ist nicht ganz konsistent, was genau die Genauigkeit und Komplexität der wissenschaftlichen Forschung widerspiegelt.
- Wichtigste wissenschaftliche Entdeckung: ein reversibler gemischter Inhibitor
Eine im Jahr 2020 veröffentlichte Schlüsselstudie liefert solide Beweise für die hemmende Wirkung vonPhloretin. Der von Jianmin Chen et al. veröffentlichte Artikel „Phloretin als Substrat und Inhibitor der Tyrosinase: Inhibitionsaktivität und -mechanismus“. in der Lebensmittelchemie weist darauf hin, dass Phloretin eine deutliche hemmende Wirkung auf die Pilztyrosinase aufweist. Die Studie ergab durch kinetische Analyse, dass Phloretin ein reversibler gemischter Inhibitor mit einem IC50-Wert von 169,36 μ mol/L ist.[1,5]
„Gemischte Hemmung“ bedeutet dasPhloretinkann sowohl an freie Tyrosinase als auch an Enzymsubstratkomplexe binden, die bereits an Substrate (wie L-Tyrosin) gebunden haben, wodurch der Weg der Melaninproduktion in mehreren Stufen blockiert wird. Noch interessanter ist, dass die Studie auch ergab, dass Phloretin selbst als Substrat für Tyrosinase dienen kann. Diese einzigartige Doppelidentität als „Substratinhibitor“ ermöglicht es ihm, stabile Komplexe mit dem Enzym zu bilden, wie durch Fluoreszenzlöschexperimente bestätigt wurde.[4] Dies weist darauf hin, dass die Wechselwirkung zwischen Phloretin und Tyrosinase real und stabil ist und kein zufälliges experimentelles Phänomen.
- Analyse von Datenunterschieden und Streitigkeiten
Obwohl die obige Untersuchung schlüssige Beweise liefert, müssen wir auch einige widersprüchliche Daten innerhalb der Branche anerkennen. Einige Forschungsberichte deuten darauf hinPhloretinzeigte unter spezifischen Versuchsbedingungen keine inhibitorische Aktivität gegen Tyrosinase.[2,3] Dieser Unterschied kann auf die folgenden Schlüsselfaktoren zurückgeführt werden:
①Unterschiede bei den Enzymquellen: Die überwiegende Mehrheit der In-vitro-Studien nutzt Pilztyrosinase, die im Vergleich zur menschlichen Tyrosinase Struktur- und Aktivitätsunterschiede aufweist. Ein wirksamer Inhibitor der Pilztyrosinase kann eine verringerte Wirkung auf die menschliche Tyrosinase haben und umgekehrt. Daher kann Phloretin bei Enzymen aus verschiedenen Quellen eine inkonsistente Leistung zeigen.
②Reinheit und Spezifikationen des Rohmaterials: Als PflanzenextraktPhloretinsReinheit, Verunreinigungen und Extraktionsprozess beeinflussen alle seine biologische Aktivität. Die Aktivitätsleistung der von verschiedenen Lieferanten bereitgestellten Rohstoffe kann erheblich variieren.
③Versuchsbedingungen: Geringfügige Änderungen des pH-Werts des Puffers, der Reaktionstemperatur, der Substratkonzentration und anderer Testbedingungen können zu Schwankungen der IC50-Werte um Größenordnungen führen und sogar zu gegenteiligen Schlussfolgerungen von „wirksam“ oder „unwirksam“ führen.
2, Effizienzduell: Quantitativer Vergleich zwischen Phloretin und klassischen Inhibitoren
Der beste Weg zur BewertungPhloretins„Stärke“ besteht im direkten Vergleich mit branchenweit anerkannten „Goldstandards“ wie Kojisäure und Arbutin.
- Phloretin vs. Kojisäure
Die Studie von Jianmin Chen et al. (2020) bietet einen direkten Vergleich. In diesem Versuchssystem wurde Quercetin als Positivkontrolle mit einem IC50-Wert von 83,11 μ mol/L verwendet. Im Vergleich zu Phloretin mit 169,36 μmol/L ist die Hemmwirkung von Quercetin etwa doppelt so hoch wie die von Phloretin. Dies weist darauf hin, dass Phloretin allein im Hinblick auf die Hemmung der Tyrosinaseaktivität möglicherweise nicht so wirksam ist wie Quercetin.
Allerdings ist die Wirksamkeit nicht der einzige Gesichtspunkt. Die Studie betont auch, dass Phloretin eine höhere Sicherheit aufweist. Aufgrund seiner potenziellen Zytotoxizität und Stabilitätsprobleme unterliegt Quercetin bestimmten Einschränkungen in seiner Anwendung. Daher sorgt Phloretin mit seinen „sanften und wirksamen“ Eigenschaften für ein besseres Gleichgewicht zwischen Sicherheit und Wirksamkeit.
- Phloretin vs. Arbutin
Studien haben gezeigt, dass in einem bestimmten System der IC50-Wert von -Arbutin 243,16 μM beträgt. In anderen Studien war die Hemmrate von Arbutin auf Tyrosinase (32 %) deutlich niedriger als die von Quercetin (62 %). Insgesamt gilt Arbutin im Allgemeinen als milderer Hemmstoff. Obwohl es keinen direkten Vergleich gibt, könnte seine Hemmwirkung auf der Grundlage des IC50-Werts von Phloretin von 169,36 μmol/L theoretisch auf dem gleichen Niveau wie die von Arbutin liegen oder sogar etwas besser sein. Zur Bestätigung dieser Schlussfolgerung sind jedoch direktere experimentelle Daten erforderlich.
Umfassende Bewertung: Die Identität von Phloretin als Tyrosinase-Inhibitor ist erwiesen und seine Wirksamkeit wurde in der akademischen Forschung bestätigt, seine Stärke ist jedoch möglicherweise schwächer als die von Quercetin. Seine wahre Wettbewerbsfähigkeit auf dem Markt liegt nicht nur in seiner einzelnen hemmenden Wirkung auf Tyrosinase, sondern auch in seiner Multifunktionalität - starker antioxidativer Kapazität, „Booster“-Effekt, der das Eindringen anderer Wirkstoffe fördert, und guter Sicherheit.
Zusammenfassend lässt sich sagen, dass es sich um einen Pflanzenextrakt handelt.Phloretinwird als „Kraftpaket“ und nicht als „Idol“ auf dem Gebiet der Zahnaufhellung positioniert. Sein Wert liegt nicht in seinen beispiellosen Hemmdaten, sondern in seiner wissenschaftlich nachgewiesenen Wirksamkeit, zuverlässigen Sicherheit und hervorragenden Formelsynergie.
Weitere Informationen zuPhloretinUndPhlorizin, verbinden Sie sich mit Serrisha von APPCHEM. (E-Mail:cwj@appchem.cn; +86-138-0919-0407)
Referenz
[1]Phloretin sowohl als Substrat als auch als Inhibitor der Tyrosinase: Hemmaktivität und Mechanismus. Nicht angegeben. [05.02.2020]
[2]Nachhaltige und skalierbare enzymatische Produktion, Strukturaufklärung und biologische Bewertung neuartiger Phlorizin-Analoga. Laurene Minsat et al. [2024]
[3]Synthetische Chemie-Enzym, Reinigung und Charakterisierung von Molekülanalogen und sekundären Metaboliten aus Holz-Baumkulturprodukten für kosmetische Anwendungen. Laurene MINSAT. [10.11.2022]
[4]EP 4 541 345 A1. Europäisches Patentamt.[23.04.2025]
[5]Phloretin als Substrat und Inhibitor der Tyrosinase: Hemmaktivität und Mechanismus. Jianmin Chen et al.[19.10.2018]
[6]PHLOROTANNINE UND IHRE BIOLOGISCHE BEDEUTUNG. Chitikela P Pullaiah et al.
[7]Tyrosinase-Inhibitoren, isoliert aus Ceratonia siliqua (L.) und Sideroxylon inerme (L.). Saeideh Momtaz. [2007-04]