PolyphenoleAls Hauptbestandteil werden sie aufgrund ihrer starken biologischen Aktivität häufig in funktionellen Lebensmitteln, Nahrungsergänzungsmitteln und Kosmetika verwendet und sind fast zum Synonym für „natürlich, gesund und effizient“ geworden. Wenn wir uns jedoch mit dem enormen kommerziellen Wert und der gesundheitlichen Bedeutung von Polyphenolen befassen, müssen wir einen klaren Kopf bewahren und uns eingehender mit ihren potenziellen Nachteilen und Anwendungsherausforderungen befassen.
1. Die unüberwindbare Lücke in der Bioverfügbarkeit
Die Bioverfügbarkeit bezeichnet den Grad und die Geschwindigkeit, mit der Wirkstoffe nach oraler Verabreichung in den menschlichen Kreislauf aufgenommen werden, und ist ein wichtiger Indikator für die Beurteilung, ob sie tatsächlich physiologische Wirkungen entfalten können. Leider ist die geringe Bioverfügbarkeit eine zentrale Herausforderung für die überwiegende Mehrheit der natürlichen Polyphenole.[1,3]
Zahlreiche Studien haben gezeigt, dass die Absorptionsrate der meisten Nahrungspolyphenole im menschlichen Körper äußerst gering ist, typischerweise weniger als 10 %. Die Gründe sind komplex und vielfältig:
- Komplexe chemische Struktur: Viele Polyphenole liegen in Form von Glykosiden, Estern oder Polymeren mit hohem Molekulargewicht und starker Hydrophilie vor, was es schwierig macht, direkt in die Lipiddoppelschicht von Darmepithelzellen einzudringen.[2]
- Weit verbreiteter In-vivo-Metabolismus: Polyphenole, die in den menschlichen Körper gelangen, durchlaufen schnell komplexe Stoffwechselprozesse, einschließlich des Abbaus durch die Darmmikrobiota und des Metabolismus der zweiten -Stufe in der Leber (wie Methylierung, Sulfatierung und Glucuronidierung), was zu Metaboliten mit viel geringerer biologischer Aktivität als die ursprüngliche Verbindung führt.[4]
- Beeinträchtigung der Nahrungsmatrix: Polyphenole binden häufig an große Moleküle wie Proteine und Ballaststoffe in der Nahrungsmatrix, was ihre Freisetzung und Absorption im Magen-Darm-Trakt zusätzlich erschwert.[2]

2. Das bedeutende Problem der „Stabilität“, das nicht unterschätzt werden darf
Die chemische Natur von Polyphenolen bestimmt ihre inhärente Instabilität. Die in seiner Molekülstruktur enthaltenen zahlreichen phenolischen Hydroxylgruppen sind nicht nur die Grundlage für seine antioxidative Aktivität, sondern auch die „Schwachstelle“, die es unter Licht, Hitze, Sauerstoff und bestimmten pH-Wert-Umgebungen äußerst anfällig für Oxidation, Abbau oder Polymerisation macht.[6]
Die Herausforderungen dieser Instabilität treten insbesondere bei der Herstellung, Verarbeitung und Lagerung von Pflanzenextrakten auf.
- Oxidative Bräunung: Polyphenole werden unter Polyphenoloxidase (PPO) oder nicht{0}enzymatischen Bedingungen leicht oxidiert, was zu einer Verdunkelung der Produktfarbe und der Entstehung von Gerüchen führt, was die sensorische Qualität und den kommerziellen Wert des Produkts erheblich beeinträchtigt. Dies ist besonders häufig bei polyphenolreichen Produkten wie Obst- und Gemüsesäften und Getränken auf Pflanzenbasis der Fall.
- Reaktiver Abbau: Temperatur und pH-Wert sind Schlüsselfaktoren für die Stabilität von Polyphenolen. Eine Studie legt nahe, dass bei einem Temperaturanstieg von 60 Grad auf 100 Grad die Restrate um einen bestimmten Grad sinktPolyphenolExtrakt nimmt deutlich ab. Unter stark alkalischen Bedingungen (pH=11) sinkt der Restgehalt an Polyphenolen in kurzer Zeit auf unter 20 %. Dies bedeutet, dass bei Verarbeitungsschritten wie der Wärmebehandlung und der alkalischen Formulierung die Wirkstoffe der Polyphenole stark verloren gehen.
- Formelkompatibilität: Polyphenole neigen zu Chelatreaktionen mit Metallionen (wie Eisen und Kupfer) in der Formel, die nicht nur Farbveränderungen verursachen, sondern auch die biologische Aktivität von Polyphenolen beeinträchtigen können.

Aufgrund dieser Stabilitätsprobleme müssen Unternehmen in höhere Technologien und Kosten für Extraktionsprozesse, Formulierungsdesign, Auswahl des Verpackungsmaterials und Kontrolle der Lagerbedingungen investieren, um die Erhaltung wirksamer Inhaltsstoffe und die Produktqualität von Polyphenolen zu maximieren.
3. Ein aufregender Sprung vom „Antioxidans“ zum „Prooxidans“
Polyphenole gelten seit langem als Fänger freier Radikale. Die wissenschaftliche Gemeinschaft hat jedoch schon lange herausgefunden, dass die Wirkung von Antioxidantien nicht linear ist, sondern eine biphasische Wirkung aus „Dosisabhängigkeit“ und „Umweltabhängigkeit“ aufweist. Unter bestimmten Bedingungen können sie von einem Antioxidans in ein Prooxidans übergehen und schädliche Wirkungen hervorrufen, die den Erwartungen widersprechen.
Zwei groß angelegte klinische Studien, die in den 1990er Jahren an Rauchern durchgeführt wurden (ATBC-Studie und CARET-Studie), ergaben unerwartet, dass die Ergänzung mit zusätzlichen Beta-Carotin-Ergänzungsmitteln (einer Art von Carotinoid) nicht nur Lungenkrebs nicht verhindern konnte, sondern auch die Inzidenz- und Mortalitätsraten von Lungenkrebs deutlich erhöhte.[5] Untersuchungen deuten darauf hin, dass Beta-Carotin in Umgebungen mit hohem Sauerstoffpartialdruck (z. B. in der Lunge von Rauchern) und in hohen Dosen pro{4}oxidative Wirkungen entfalten und oxidative Schäden verschlimmern kann.
Zusammenfassend lässt sich sagen, dass Polyphenole eine Schatzkammer sind, die noch nicht vollständig erschlossen ist, doch der Weg dorthin ist auch voller Dornen. Nur wenn die Pflanzenextraktindustrie den Nebel von „natürlich=absolut sicher“ zerstreut und ihre inhärenten Mängel und Herausforderungen mit Ehrfurcht untersucht, kann sie auf wissenschaftlichem Weg stetig voranschreiten und wirklich einen dauerhaften und herausragenden Wert für die menschliche Gesundheit leisten.
Weitere Informationen zuApfelpolyphenol, verbinden Sie sich mit Serrisha von APPCHEM. (E-Mail:cwj@appchem.cn; +86-138-0919-0407)
Referenz
[1]C. Manach, A., Scalbert et al. „Polyphenole: Nahrungsquellen und Bioverfügbarkeit.“ Das amerikanische Journal für klinische Ernährung (2004). [01.05.2004]
[2]A. Scalbert, G. Williamson. „Nahrungsaufnahme und Bioverfügbarkeit von Polyphenolen.“ Das Journal of Nutrition (2000). [01.08.2000]
[3]Ressourcen und biologische Aktivitäten natürlicher Polyphenole. An-Na Li et al. [22.12.2014]
[4]Naturstoffe und Neuroprotektion. Cristina Angeloni et al. [2020]
[5]O. Heinonen, D. Albanes. „Die Wirkung von Vitamin E und Beta-Carotin auf die Inzidenz von Lungenkrebs und anderen Krebsarten bei männlichen Rauchern.“ Das New England Journal of Medicine. [1994]
[6]Lagerstabilität und DPPH-Fängerkapazität von Polyphenolen der mongolischen Waldkiefer. Yu-hong ZHAO et al.
