Thermopsis lanceolata R.BR -Extrakt; Cytisin HPLC98% Pulver 485-35-8

Zytisine(Auch als Cytisinicline bekannt;ThermopsisInnerhalb der Hülsenfamilie (Leguminosae). Es ist ein natürliches Alkaloid, das aus Hülsenfrüchten extrahiert wird._[1-3]Diese Pflanze enthält verschiedene Alkaloide, unter denen der relative Gehalt von Quercetin am höchsten ist und etwa die Hälfte des gesamten Alkaloidgehalts ausmacht. Chrysophyllin hat einen hohen medizinischen Wert und ist ein wichtiger Rohstoff für die pharmazeutische Industrie. Jinquehua -Alkaloid ist ein partieller Agonist von 4 2 nikotinischen Acetylcholinrezeptoren, was die Grundlage für seine verschiedenen pharmakologischen Effekte ist, insbesondere für den Effekt der Raucherentwöhnung.

Zytisinewird hauptsächlich aus der Hülsenfrüchte abgeleitetThermopsis lanceolata R. Br., das als medizinisches Kraut verwendet wird und allgemein als "Shepherd's Beans" (Muma Beans) bekannt ist. Es ist auch als gelbe - gebitterte Bohne, wildem Cassia -Samen, Speer - Leaved Wild Cassia -Samen oder bittere Bohne bekannt.

Schäferbohnen wachsen an Flussufergrüns, Dünen, Straßenrändern und Feldkanten. Es wird im Nordosten, Nord- und Nordwestchina sowie in der inneren Mongolei, Hebei, Shanxi, Shaanxi, Ningxia, Gansu, Qinghai, Xinjiang, Sichuan, Xizang und anderen Provinzen und Regionen verteilt.

Das gesamte Gras von Muma -Bohnen enthält Alkaloide von 0,5% bis 3%, von denen der Gehalt an Genistein etwa die Hälfte der gesamten Alkaloide ausmacht. Der Alkaloidgehalt in den Samen ist relativ hoch und erreicht bis zu 5%._[5]Seine Hauptalkaloidkomponenten sindZytisineZusätzlich zu Berberin, Sophocarpin, stinkendem Bohnenalkaloid, Methylquercetin, Eagle -Klauen -Bohnen -Alkaloid, Arginin, Lupin, Rhododendron -Alkaloid und Huanghua -Amin. Die Blätter enthalten immer noch eine kleine Menge Flavonoide._[6] 

Die Extraktion vonZytisineVerwendet mehrere Techniken, um einen hohen Ertrag und Reinheit zu erzielen. Der herkömmliche Extraktionsprozess umfasst: Rohstoff → Trocknen → Quetschen → Alkohol -Reflux -Extraktion → Trennung durch makroporöses Harz → Trennung durch Kieselgelchromatographie → Rekristallisation → Trocknung → Produktion.

• Traditionelle Extraktions- und Kristallisationsmethode: Verwenden von Muma -Bohnen als Rohstoff, nach dem Zerkleinern, Einweichen und Extrahieren mit Ethanol, Filtern und Kombinieren des Filtrats und der Konzentration, um den Extrakt zu erhalten; Stellen Sie den pH -Wert des Extrakts mit Schwefelsäure ein und extrahieren Sie ihn mit Chloroform, um organische Verunreinigungen zu entfernen. Stellen Sie den pH -Wert der Wasserschicht mit Natriumhydroxid ein, um das Alkaloid frei zu machen, und extrahieren Sie dann die Gesamtalkaloide mit Chloroform. Lösen Sie die Gesamtalkaloide in Aceton auf und kühlen Sie sie, um rohe Kristalle zu erhalten. Die Rohkristalle wurden wiederholt in Ethylacetat und Aceton gelöst, gekühlt und rekristallisiert, um eine hohe - Reinheitzytisine zu erhalten.

Diese Methode bietet einfache Schritte und einfachen Betrieb und bietet hohe Effizienz, schnelle Kristallisation, hohe Ertrag und Produktreinheit über 98%.

• Macroporous resin purification method: This method uses horse pea seeds as raw materials, crushed to 40-60 mesh, and extracted with supercritical CO₂ fluid (conditions: pressure 21-22 MPa, temperature 40-45℃C, CO₂ flow rate 30-35 kg/h, extraction time 3-5 hours) to obtain crudeZytisine.
  Lösen Sie den Analyten in einer angesäuerten wässrigen Lösung (pH 1–3) und Filter. Stellen Sie den pH -Wert auf 7,5–8,5 ein, adsorbieren Sie sie auf eine makroporöse Harzsäule und spülen Sie sie mit Wasser ab, bis das Abwasser neutral läuft. Dann die Zielverbindungen unter Verwendung von 60–90% Ethanol auflösen. Das Eluenten wird unter einem verringerten Druck konzentriert, um einen flüssigen Extrakt zu erhalten. Schließlich wird Aceton hinzugefügt und zum Rückfluss erhitzt, um die Kristalle 2-3-mal aufzulösen. Die Kristalle werden filtriert und bei niedriger Temperatur getrocknet, um sie zu erhaltenZytisine. Diese Methode hat eine hohe Extraktionseffizienz, erfordert weniger toxische Reagenzien und ist umweltfreundlicher._[10]

Laut Aufzeichnungen ist Shepherd's Bohne eine giftige Pflanze, und ihre Hauptwirkstoff istZytisine. Jüngste Studien zeigen, dass Zytisinalkaloide mehrere pharmakologische Wirkungen aufweisen, wie Anti - arrhythmisch, anti - Ulkus, antimikrobielles und weißes Blutkörperchen - -Verbesserungsaktivitäten, mit besonders potenziellen Anti --} Krebseigenschaften._[6] 

• Kernanwendung: Unterstützung bei der Raucherentwöhnung

Die bekannteste - bekannte und ausführlich erforschte Anwendung vonZytisineist Unterstützung bei der Raucherentwöhnung.

051 Wirkungsmechanismus:
Partieller Agonist:ZytisineKann selektiv mit hoher Affinität an 4 und 2 neuronale Nikotin -Acetylcholinrezeptoren (NACHRs) binden und die Auswirkungen von Nikotin teilweise nachahmen, wodurch die Entzugssymptome während der Raucherentwöhnung wie Angst, Reizbarkeit und Verlangen nach Tabak lindern._[6] 
Die Ergebnisse der Studie zeigen, dass "der Effekt der Raucherentwöhnung vonZytisineist dem derzeit weit verbreiteten Medikamentenmedikamenten der Raucherentwöhnung {- Placebo "überlegen, und" Genistein ist im Vergleich zu anderen Therapien der Raucherentwöhnung billiger, und es kann zu einer wirtschaftlich erschwinglichen Behandlung werden, um das weltweite Rauchen zu fördern. "Zytisinehat eine - Jahr für Raucherentwöhnung Effektivitätsrate von bis zu 22%und hat erhebliche Entwicklungsaussichten bei der Förderung der Raucherentwöhnung._[7]

Zahlreiche klinische Studien und systematische Überprüfungen haben die Wirksamkeit von gezeigtZytisinebei der Unterstützung der Raucherentwöhnung. Eine große klinische Studie im Maßstab - (N =1200) zeigte, dass die Erfolgsrate von Rauchern mit 12 Wochen mit Genistein 35%, signifikant höher als die Erfolgsrate von 15% der Placebo-Gruppe und die Erfolgsrate von 20% der Nikotin-Patch-Gruppe. Im Vergleich zu einem weiteren verwendeten Arzneimittel zur Raucherentwöhnung, einer randomisierten klinischen Studie mit 800 Rauchern, zeigte, dass die Erfolgsrate der Raucherentwöhnung mitZytisine(25-Tage-Kurs) betrug 40%, was mit der Erfolgsrate von 42%von Varenicline (84-Tage-Kur) vergleichbar war, ohne statistisch signifikante Unterschiede. Dies zeigt das anZytisineKann Raucherentzessungseffekte erzielen, die in einem kürzeren Behandlungsverlauf ähnlich wie Varenicline sind._[8] 
Die systematische Überprüfung von Cochrane zeigt dies anZytisineist effektiver als ein Placebo und kann genauso effektiv sein wie Varenicline. Es wird geschätzt, dass 18 bis 23 von 100 Menschen, die mit dem Rauchen aufhörenZytisinekann erfolgreich aufhören.

052 andere potenzielle Anwendungen und Vorteile:
Neuroprotektion und kognitive Verbesserung: Es kann mögliche Auswirkungen auf die Verbesserung der kognitiven Funktion bei Alzheimer oder Parkinson haben, indem das cholinerge System reguliert wird (noch unter Forschung). Aktuelle Untersuchungen weist darauf hinZytisinezeigt das pharmakologische Potenzial in mehreren Bereichen, einschließlich antiarrhythmischer, antimikrobieller, anti - Ulkus und Leukozyten - Verbesserung der Effekte, wobei die Antitumoraktivität weitere Aufmerksamkeit rechtfertigt.
Andere traditionelle Anwendungen: In einigen Ländern (wie Russland) wird es auch als adjuvante Therapie für Bronchitis und Hypotonie verwendet (moderne Beweise sind begrenzt)._[9]

In klinischen Studien,Zytisinehat eine gute Toleranz. Die häufigsten Nebenwirkungen sind Übelkeit, Schlaflosigkeit, abnormale Träume und Kopfschmerzen, aber sie sind normalerweise mild im Schweregrad und lindern im Laufe der Zeit. Schwerwiegende Nebenwirkungen sind selten.

• Kontraindizierte Bevölkerung

①schwangere und stillende Frauen: Es kann die fetale Entwicklung oder die Milchsekretion beeinflussen.
②kardiovaskuläre Erkrankungen Patienten wie Patienten mit Angina -Pektoris, Arrhythmie (aufgrund der Möglichkeit eines erhöhten Blutdrucks und einer Herzfrequenz).
③ Patienten mit psychischen Erkrankungen wie Schizophrenie können sich verschlechternde Symptome aufweisen.
④People, die allergisch gegen Genistein sind.

• Wechselwirkungen mit Arzneimitteln

Vermeiden Sie es, in Kombination mit den folgenden Medikamenten zu verwenden:

① andere Nikotinersatztherapien wie Nikotinpflaster können übermäßig Rezeptoren stimulieren und das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen.
②antidepressive (wie SSRIs): Sie können das Risiko neurologischer Nebenwirkungen erhöhen.

Zytisine, ein natürliches Alkaloid, hat weltweit als wirksame Raucherentwöhnungshilfe aufgrund seines klaren Wirkungsmechanismus, der klinisch validierten Wirksamkeit, des günstigen Sicherheitsprofils und der hohen Kosten - -Effektivität eine hervorragende Wirksamkeit erlangt. Angesichts des zunehmenden Bewusstseins für die Gesundheit und die wachsende Nachfrage nach Raucherentwöhnung, insbesondere die potenziellen Vorteile gegenüber Varenicline und Nikotinersatztherapie, sind die Anwendungsaussichten von Genistein und seinen damit verbundenen Produkten sehr vielversprechend.

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Referenz:

[1] Institut für Botanik, Chinesische Akademie der Wissenschaften. Atlas chinesischer höherer Pflanzen (Band II) [M]. Peking: Science Press, 1972
[2] Fu Kunjun, Zhang Zhenwan, He Shanbao et al. Flora von China [M]. Peking Science Press, 1993.42
[3] Li Yanghan. Chinesische Unkraut Chroniken [M]. Peking: China Agricultural Press, 1998
[4] Wuyong, Borijihan Geriletu. Neue Extraktionsmöglichkeiten zur Herstellung von Zytisien [j]. Journal of Inner Mongolia Normal University (Natural Science Edition), 2004, (02): 186-187.
[5] Sie rennen, Chen Yihui, Cai Jing et al. Extracing -Technologie und Inhaltsbestimmung von hoher Reinheit Zytisine [J]. Ion Exchange and Adsorption, 2020, 36 (02): 163-172.doi: 10.16026/j.cnki.iea.2020020163.
[6] Zhang Yi. Extraktion und Trennung von Zytisin aus Thermopsiserschaft in der Studie zum Produktionsprozess [D]. Northwest University, Xi'an, China, 2014.
[7] Coe JW, Brooks PR, Vetelino MG, et al .varenicline: Ana4b2nicotinische Rezeptor-Partialdagonist für die Raucherentwöhnung [J] 1J Med Chem, 2005,48 (10): 3474-34771
[8] https://www.sohu.com/a/860949386_121869527
[9] https://m.chemsrc.com/product/7564594.html
[10] https://m.tianyancha.com/zhuanli/B42EF47C100A4896859C3B5F84545A41